勃起を助けるお薬です。勃起不全（ED）に用います。

開発史

もともとクエン酸シルデナフィルは1990年代前半に、英国で狭心症治療剤として研究・開発が始まりました。臨床試験において狭心症への有効性はわずかでしたが陰茎勃起の発現作用がみられ、その後勃起不全（ED）治療剤としての有効性が認められて発売されるにいたりました。1998年に米国でクエン酸シルデナフィル（販売名：バイアグラ）の販売が始まり、発売直後から爆発的な売れ行きを記録しました。日本でも個人輸入する人が増大した為、急遽バイアグラ製造許可がおりました。1999年1月25日に日本でのバイアグラの製造が正式に承認され、同年3月23日よりファイザーから医療機関向けに販売されました。

作用機序

バイアグラ（クエン酸シルデナフィル）は、生体内で環状グアノシン一リン酸 (cGMP）[1]の分解を行っている5型ホスホジエステラーゼ (PDE-5)[2] の酵素活性を阻害します。よってcGMPが蓄積されるようになり、これがペニス周辺部のNO作動性神経に作用して血管を拡張させる為、ペニスへの血流が増加し勃起の維持に役立ちます。勃起不全（ED）患者がバイアグラ（クエン酸シルデナフィル）を性行為30分程前に服用するとペニスの勃起機能を改善し、挿入の可能性を高め勃起を維持する作用をもちます。 しかしバイアグラ（クエン酸シルデナフィル）服用後、ペニスに対する性的刺激がないと勃起は起こらず、また性的興奮の効果はありません。更に、バイアグラ（クエン酸シルデナフィル）はペニスの勃起に効果はあるものの精液量を増量させる効果はなく、射精時にあまり精液が出ないと射精時の快感は半減します。

その他の心血管系作用

クエン酸シルデナフィルはペニスに限らずNOを介した血管拡張を促進する作用がある事から、現在種々の疾患に対する適応が研究されています。例として、慢性心不全、肺高血圧症（特に新生児（心室中隔欠損症[3]や動脈管開存症[4]）や開心術中・術後、急性肺傷害など）があげられます。

副作用

ただし、クエン酸シルデナフィルの作用メカニズムは心臓病治療に用いるニトログリセリン[5]等の硝酸塩系薬剤と同様のものであるため、副作用として血圧の急激かつ大幅な低下や、心臓への酸素供給に支障をきたす狭心などがあらわれることがあります。特にバイアグラ（クエン酸シルデナフィル）服用時に狭心発作に見舞われ、救急病院に搬送された際、服用者がバイアグラ（クエン酸シルデナフィル）使用を告げずに硝酸塩系薬剤を投与され、症状が悪化・最悪の場合には死亡するケースも見られました。ファイザー側はバイアグラ（クエン酸シルデナフィル）に関する問題に対して、医師・薬剤師への禁忌情報の提供を行うと共に、バイアグラ（クエン酸シルデナフィル）錠剤パッケージ裏にニトログリセリン等硝酸塩系薬剤との併用が出来ない旨を記載しています。